亚博App-新催化剂实现甲基化反应

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亚博App_近日,美国伊利诺伊大学香槟分校的研究人员发明者了一种新的催化剂可使甲基代替氢原子,在药物分子上精彩已完成精巧的甲基化反应,从而提升药物的效力。这一进展或可为从癌症到传染病等各种疾病的化疗获取新方法。

  多年来,药物研发化学家仍然在希望修改一个能将药物效力提升2000倍的过程神秘的甲基化。这种反应不会清理单个氢原子,并以甲基替代,从而重塑药物分子,使其更容易与生物靶点相互作用。

但是,这一方法说道一起更容易做到一起无以,很少有研究人员不愿去尝试。  研究人员说明说道,大多数药物分子都所含一个碳骨架,一般来说呈圆形棒状或环状,每个碳上都挂着多个氢原子。化学家建构药物分子的方法时要手术特定的碳原子或氢原子,后用氧原子或氮原子代替它,若要加到一个甲基(由一个碳原子与三个氢原子融合而出),必需从建构一个新的骨架开始。

基于此,研究人员企图寻找一种方法在药物生产过程的*后加到一个甲基。这种方法要在绑一个C-H键的同时,不破坏分子中其他的C-H键。而C-H键是有机分子中*强劲的键之一,这使得仅有针对一个键动手术而不影响其他键显得更为艰难。

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  在自然环境中,建构和重塑分子的方式是通过简单的酶来已完成,它们可以逃跑碳氢化合物支架,这样只有一个C-H键认识到酶的催化剂位点。然而,每种酶一般来说只对一种特定的分子起起到。  研究人员期望找到需要寻找一种类似于的催化剂,在具备选择性的同时也具备普遍性。

为此,他们设计了一种中心所含一个铁原子的雪花状化合物,并尝试在药物分子中的理想点上添入氧原子。实验找到,这种催化剂可以像酶一样有选择性地工作,但并无法在多分子结构上起起到,或者在附近药物分子中*为少见的氮原子时起起到。随后,他们又设计了一种容许铁催化剂和其变体向类药物分子中加到氧原子的新条件,并生产了一种类似于的锰基催化剂,在所含氮和其他少见添加剂的类药物分子上展开氧氢互相交换。  在上述研究基础上,研究团队再一研发出可已完成神秘甲基反应的催化剂,在用氧原子代替氢原子之后,从三甲基铝的试剂中盗取一个甲基并将其放入氧原子的方位。

他们早已对41种有所不同的碳氢化合物展开了这种分子手术,其中还包括16种少见的类药物支架。  这种试剂将使在药物分子中放入神秘甲基显得非常简单、廉价,如果重新加入甲基显然减少了药物效力,医生可能会给病人的药物增大剂量,这样可以提升用药安全性,增加副作用。:亚博App。

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